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ポイント
抗悪性腫瘍薬とは、、、？
抗腫瘍薬は最終的にDNAの合成を抑制することで細胞増殖止める薬です。
しかし、どのようにDNAの合成を食い止めるのか。そこに様々な薬の特徴や違いが現れてきます。
その違いを見ていきましょう！
大まかな流れ
細胞分裂の流れとしては、左のようになっています。
DNAの素材作り
初めに、DNAを作るための材料を作らねばなりません。プリン体とピリミジン体ですね。
さらに、「葉酸」が必要になります。
DNAの合成
次に前段階で合成した素材をもとに、DNAを複製していきます。
細胞分裂
最終的に２倍体が分裂することにより、細胞が分裂する。
以上、大きく３つのステージがあります。
DNAの材料合成を阻害
詳細な作用機序は、まじで面倒なので覚えなくて良いです。
プリン代謝拮抗薬
「6-メルカプトプリン」を覚えましょう！
プリンとは、「アデニン」「グアニン」です。
ピリミジン代謝拮抗薬
「5-フルオロウラシル」「シトシンアラビノシド」を覚えましょう！
ピリミジンとは、「シトシン」「ウラシル」「チミジン」です。
葉酸代謝拮抗薬
「メトトレキサート」を覚えましょう！
DNAに直接作用
アルキル化により阻害
アルキル化剤である、「シクロホスファミド」はDNAをアルキル化することでDNAの複製を阻害します。
架橋により阻害
白金錯体である、「シスプラチン」「カルボプラチン」はDNAと架橋することでDNAの複製を阻害します。
インターカレーションにより阻害
抗腫瘍性抗生物質である、「ドキソルビシン」「ブレオマイシン」はDNAとインターカレーションしてDNAの複製を阻害します。
DNAの分裂阻害
微小管の合成阻害
ビンカアルカロイドである、「ビンブラスチン」は、細胞分裂に必須のチューブリン（微小管）の合成を阻害することで細胞分裂を阻害します。
最後に
| 作用機序 | その詳細 | 名称 | 副作用 | 時期 |
|---|---|---|---|---|
| DNAの 材料合成を阻害 | プリン 代謝拮抗 | 6-メルカプトプリン | 骨髄抑制 | |
| ピリミジン 代謝拮抗 | 5-フルオロウラシル シトシンアラビノシド | |||
| 葉酸代謝拮抗 | メトトレキサート | |||
| DNAに直接作用 | アルキル化 | シクロホスファミド （製品名：エンドキサン） | 出血性膀胱炎 | S期 |
| クロラムブシル | 骨髄抑制 | |||
| ロムスチン | ||||
| 架橋 （白金製剤） | シスプラチン（猫：禁忌） カルボプラチン | 腎毒性 聴覚器毒性 | ||
| インターカレーション | ドキソルビシン （製品名：アドリアシン） | 心毒性(蓄積) フリーラジカル 血管外に漏らすな！ | ||
| ブレオマイシン | 肺毒性 フリーラジカル | |||
| DNAの分裂阻害 | 微小管阻害 | ビンクリスチン （製品名：オンコビン） | 神経障害 | M期 |
| 分子標的薬 | 細胞間伝達を抑制 | イマチニブ トセラニブ | 消化器症状 | |
| その他 | L ‐ アスパラギンを分解 | L ‐ アスパラギナーゼ （製品名：ロイナーゼ） | 急性過敏症 |
【62-b-59】血管外漏出時の周囲組織傷害作用が最も強い抗腫瘍薬はどれか。
- ドキソルビシン(アドリアマイシン)
- シクロホスファミド
- メトトレキサート
- シトシンアラビノシド
- L−スパラギナーゼ
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