血液凝固 促進薬
いわゆる「止血薬」として重要な薬剤を以下に列挙します。
血液凝固促進薬
「ビタミンK」は酸化型と還元型に分けられ、還元型のビタミンKによって特定の凝固因子が活性化します。酸化型→還元型へと変換させる酵素(VKOR)によって、還元型が供給されます。
ビタミンK依存性の凝固因子は「Ⅱ」「Ⅶ」「Ⅸ」「Ⅹ」になります。
抗プラスミン薬である「トラネキサム酸」「アミノカプロン酸」は、線溶系の「プラスミン」を抑制することで凝固作用を引き起こします。

「トラネキサム酸」は止血薬でも使うけど、犬の催吐薬としても汎用されているよね!
血液凝固 抑制薬
抗凝固薬には以下の通り3種類あります。
抗血小板薬(1次止血抑制薬)
一次止血を抑制させ「血栓を予防する」薬剤です。覚えるべき「抗血小板薬」は以下のとおりです。
血液凝固促進薬
一次止血に関与している血小板は自身が分泌する「トロンボキサン(TXA2)」によって、また血小板内の cAMP が低下することによって凝集を引き起こします。
上記を考えると「抗血小板薬」の目的は、
①トロンボキサンの分泌を抑制すること ② cAMP の減少 を抑えることの2つになります。
「アスピリン」は、血小板内のCOX阻害することによって①トロンボキサンの合成を抑制します。
「チクロピジン」や「クロピドグレル」は、血小板の細胞膜に存在する「ADP受容体」を抑制し、結果的にcAMP を増加させます。

ADP受容体は GPCR だよ!
一方「シロスタゾール」は、cAMP を分解するためのホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPを増加させます。
抗凝固薬(二次止血薬)
いわゆる抗凝固薬は、血液凝固因子に働き、機能を抑制することで凝固作用に抗います。
抗凝固薬(二次止血薬)
ビタミンKは酸化型と還元型に分けられ、還元型のビタミンKによって特定の凝固因子が活性化します。「ワルファリン」は、酸化型→還元型へと変換させる酵素(VKOR)を阻害することによって、結果的に”抗”凝固作用を引き起こします。
「ヘパリン」は、抗凝固作用をもつ「アンチトロンビン(ATⅢ)」に結合・活性化させることによって”抗”凝固作用を引き起こします。
対して低分子ヘパリン(ダルテパリン)は、ATⅢに結合して活性型の第X因子を阻害することによって”抗”凝固作用を引き起こします。

ヘパリンとダルテパリンで
作用機序が少し異なるので注意してね!
第Ⅹ因子を直接的に阻害するのが「リバーロキサバン」になります。
試験管内凝固防止薬
試験管内凝固防止薬
「エデト酸ニナトリウム(EDTA)」「クエン酸ナトリウム」は、ともに凝固因子の「Ca2+」をキレートすることによって凝固を阻害します。

遊離カルシウムと結合するから、
凝固のために消費できないんだね!
「エデト酸ニナトリウム(EDTA)」は、CBC(血球検査)に利用され、「クエン酸ナトリウム」は生化学検査に際に利用されます。
「クエン酸ナトリウム」は液体のため、容積を増やし検査結果に影響を与えるためCBCには利用されません。
血栓溶解薬
血栓 溶解薬
「プラスミノーゲンアクチベータ( t – PA )」はすでに血栓が詰まっている子に使用する薬剤です。
あくまで人医療に関してですが、脳梗塞を発症した後4時間30以内の「t – PA」静脈投与により、脳梗塞が劇的に改善するようです。
抗貧血薬
抗貧血薬
「デキストラン鉄」は、鉄欠乏性貧血時に使用されます。
慢性的に炎症がある状況では、鉄の再利用ができずに見かけ上の小球性低色素性貧血が生じるケースがあります。補給も大事かもしれませんが、基礎疾患を治療が最優先であることは忘れないように、、、
「エリスロポエチン」は慢性腎不全による再生不良性貧血のときに使用します。
血液毒性物質
多すぎるので覚える価値なし。


