拮抗作用に関する記述として正しいのはどれか。

(ΦωΦ)

72回 A問題問26

拮抗作用に関する記述として正しいのはどれか。

重要度：☆
~~2種類の薬がそれぞれの作用を互いに増強する。~~

協力反応の説明です。

重要度：☆☆☆
競合的拮抗薬は作動薬の用量反応曲線を高濃度側へ平行移動させる。

競合的拮抗薬により作動薬と可逆的に競合するため、
用量反応曲線が高濃度側に平行移動します。

重要度：☆☆☆
競合的拮抗薬の作用の強さを示す値として pA₂ がある。

正解です。

競合的拮抗薬の作用の強さを示すのは、「pA₂ 」です。
一方で非競合的拮抗薬の作用の強さを示すのは「pD’₂」です。

計算式は獣医師国家試験には出ないと思うので省略します。

重要度：☆☆☆
競合的拮抗薬の存在下でも高濃度の作動薬を加えれば最大反応が得られる。

競合的拮抗薬は作動薬と可逆的に競合しているため、
作動薬を高濃度に投与することにより最大反応が得られます。

一方、非競合的拮抗薬は作動薬の結合部位とは異なる部分と結合し、
作動薬の結合力を弱めたり、作用を減弱させます。

そのため高濃度に投与しても最大反応は得られません。

重要度：☆☆☆
競合的拮抗薬は受容体に可逆的に結合する。

この容量反応曲線において、もう一つ重要なキーワードは「ED₅₀」です。

ED₅₀は「その用量で投与した動物の半数に反応を引き起こす用量」と定義されています。

競合的拮抗薬は最大反応は得られますが、ED₅₀は増加します。
一方非競合的拮抗薬は、最大反応は低下しますが、ED₅₀は変化しません。